Одним из интенсивно развивающихся подходов к лечению злокачественных опухолей является направленная радионуклидная терапия. Ее применение позволяет избежать побочных эффектов и токсичности, связанных с чрезмерным облучением при внешней лучевой терапии. Кроме того, с применением этого способа появляется возможность объединить процессы инструментальной диагностики и радиотерапии (тераностика), что ведет к персонализации схемы лечения каждого конкретного пациента. В обзоре рассмотрены основные принципы направленной радионуклидной терапии, включая характеристику используемых радиоактивных изотопов и молекул, которые их переносят. Приведены сведения о препаратах, одобренных для клинического применения и находящихся в процессе клинических исследований. Проанализированы трудности, препятствующие широкому внедрению в медицинскую практику направленной радионуклидной терапии, пути их преодоления и перспективы развития данной технологии.